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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12960
    SKLB4771

    FLT3-​IN-​1

    		 FLT3 c-Kit Apoptosis Cancer
    SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    SKLB4771
  • HY-107426
    Verrucarin A

    Muconomycin A

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria，是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
    Verrucarin A
  • HY-100544
    FLLL32
    5 篇文献验证

    		 STAT JAK Apoptosis Cancer
    FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
    FLLL32
  • HY-150096
    Zasocitinib

    NDI-034858; TAK-279

    		 JAK Inflammation/Immunology
    Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
    Zasocitinib
  • HY-120376
    XZH-5

    		STAT Cancer
    XZH-5 抑制 STAT3 磷酸化，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低集落形成能力。
    XZH-5
  • HY-N6712
    Thiolutin
    2 篇文献验证

    Acetopyrrothin

    		 Bacterial Antibiotic Endogenous Metabolite Deubiquitinase Infection Metabolic Disease
    硫藤黄素 Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂，可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
    Thiolutin
  • HY-N2787
    8-​Prenylnaringenin
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    8-异戊烯基柚皮素 8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮，具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡，对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径，促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
    8-​Prenylnaringenin
  • HY-18696
    AMG-337

    		c-Met/HGFR Caspase Apoptosis Cancer
    AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
    AMG-337

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